FMH | 国家食用菌加工技术研发专业中心刘绪强博士:栀子中活性环烯醚萜类化合物及作用机制

Introduce

环烯醚萜是一类特殊的单萜类化合物,其基本骨架为蚁臭二醛的缩醛衍生物,常存在于特定的植物类群中,如玄参科、鹿蹄草科、木犀科、唇形科、茜草科和龙胆科的植物中,具有广泛的生物活性,主要表现在抗炎、抗氧化、抗肿瘤以及神经保护等方面。

烯醚萜类化合物根据结构可以分为取代环戊烷环烯醚萜和环戊烷开裂的环烯醚萜两种基本骨架;根据环戊烷及吡喃环上是否含有双键、双键的位置以及数目分为4种结构类型(图1)。

图1 栀子中环烯醚萜类化合物结构分类


现代药理学研究表明,栀子具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、神经保护、降血脂、抗血栓、降血糖、抗动脉粥样硬化等作用,环烯醚萜类化合物是栀子最主要的活性成分。

国家食用菌加工技术研发专业中心刘绪强博士等科研人员对近年来栀子中活性环烯醚萜类化合物及作用机制进行了综述,为植物中环烯醚萜类化合物的综合利用提供依据。


Results and discussion

通过检索栀子中分离得到的94个环烯醚萜类化合物的生物活性,发现具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤和神经保护作用等活性的化合物约有40个,其中抗炎活性是栀子环烯醚萜类化合物的主要活性(图2),图3为栀子化学成分与生物活性的关系网络图。



图 2 栀子中环烯醚萜类化合物的生物活性与化合物数量的关系图(柱状条的长度表示具有该活性的化合物的数量)

图 3  栀子化学成分与生物活性的关系网络图(图中数字为化合物编号,数字所在方框的大小表示该化合物所具有的生物活性数量多少



抗炎是环烯醚萜类化合物最主要的生物活性。炎症模型中最常见的炎性触发物脂多糖(LPS)可导致炎性介质和细胞因子一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-β(TNF-β)和白细胞介素-6(IL-6)等水平升高。抗炎作用主要是通过抑制促炎因子(IL-1β、TNF-α、IL-6、IL-11、IL-8等)的释放和增加抗炎因子(IL-10)的产生,涉及的信号通路主要包括MAPK、NF-κB、JAK、JNK和Nrf2等(图4)。


图4 栀子中活性环烯醚萜类化合物的抗炎机制


Conclusion

栀子是我国大宗药材,药用历史悠久,环烯醚萜类是其主要的生物活性成分之一。本文综述了从栀子中分离到的94个环烯醚萜类化合物的结构和生物活性,环烯醚萜类化合物有多种多样的结构类型和药理活性,然而对环烯醚萜类化合物的活性和结构之间关系的研究较少,对环烯醚萜类化合物构效关系的进一步研究,将为未来开发新的药物和食物提供参考。


作者介绍

第一作者

张亚丹,女,河南大学硕士研究生

通讯作者

陈晓宇,博士,河南大学农学院讲师,国家食用菌加工技术研发专业中心成员,主要研究方向:(1)食药两用资源的活性成分提取、分离和鉴定。(2)天然产物活性研究:天然活性成分的降血糖、减脂等作用,以及其作用靶点和分子机制研究。主持国家自然科学基金青年项目1项,参与国家自然科学基金面上项目和河南省重点研发专项项目各1项,以第一作者发表SCI论文7篇,编写英文著作(章节1)1部。

刘绪强,博士,河南大学农学院讲师,国家食用菌加工技术研发专业中心成员,主要研究方向:(1)药食同源资源化学:中药化学成分提取、分离、鉴定;(2)药食同源资源成分分析:“谱效关联性分析”、“网络药理学分析”等生物信息学;(3)药食同源资源药理:抗氧化、抗肿瘤、调节酪氨酸酶等活性成分及作用机制研究。主持河南省重点研发与推广专项、河南省博士后基金等省级项目5项,参与十四五国家重点研发计划项目和河南省重点研发专项项目各1项,以第一作者或通讯作者发表SCI论文9篇,专利2件,获得河南省科学技术进步二等奖等省部级奖励3项。

论文网址

https://www.sciopen.com/article/10.26599/FMH.2025.9420030